Обезболивающее кетопрофен. Применение Кетопрофена (таблетки, мазь, уколы) против боли и воспаления, инструкция. Побочные действия вещества Кетопрофен

Кетопрофен представляет собой нестероидный препарат, направленный на устранение острых болей и симптоматическое лечение артритов. Применяется как жаропонижающее и обезболивающее средства при разных заболеваниях и состояниях.

Одноименное действующее вещество в его составе действует непосредственно на болезненный очаг, уменьшая отечность и снимая воспаление. Благодаря данному лекарственному средству достигается заметное улучшение состояние больного уже к концу первой недели – уменьшается припухлость, скованность суставов, увеличивается объем движений.

Кетопрофен и его аналоги могут быть назначены в разных формах. Допустимо комбинирование с анальгетиками центрального действия.

Дозировку таблеток врач назначает индивидуально, здесь важно учитывать тяжесть заболевания. Для взрослых больных рекомендовано начинать терапию с 300 мг. в сутки, поделенных на 2-3 раза. Для формы ретард показано применение по 150 мг. лекарственного вещества каждые 12 часов. В гранулах разовая дозировка составляет по 80 мг. 2-3 раза в день. Перед приемом гранулированный порошок необходимо растворить в 100 мл. чистой воды.

Суппозитории необходимо вводить ежедневно ректально по 100-200 мг.

Введение препарата в/м и в/в: суточная дозировка составляет 160 мг., которую вводят разово или делят на 3 процедуры.

Данный медикамент также выпускается в виде крема, мази и геля. Применять данные лекарственные формы следует с осторожностью и не более двух недель.

Если пациент страдает алкогольной зависимостью, сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью, сердечными заболеваниями, язвой, анемией, повышением АД, то назначать кетопрофен, как гласит данная инструкция, и его аналоги необходимо с особой осторожностью. Таким больным требуется врачебное наблюдение и контроль основных показателей.

Если у больного в анамнезе имеются аллергические реакции на медицинские препараты, то терапия нестероидными противовоспалительными средствами следует назначать в крайних случаях.

Показания к применению Кетопрофена

Кетопрофен таблетки и его аналоги в ампулах, свечах назначаются по следующим показаниям:

• В составе комплексной терапии при дегенеративных и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
• С целью снятия болевого синдрома в гинекологической и стоматологической практике.
• При болезнях костно-мышечной системы.
• Для уменьшения болей после травм и операций.
• При растяжениях мышц и ушибах.
• Миалгии, ишиалгии.
• При почечных коликах.

Данное лекарственное средство широко используется в разных областях медицины, поэтому список по применению может продолжаться бесконечно. Главное предназначение препарата – снятие воспаление и болевого синдрома.

Препараты-заменители

Цена на фармацевтическую продукцию на основе кетопрофена находится в разных ценовых диапазонах. При выборе конкретного медикамента следует учитывать форму выпуска, фабрику-производителя и многое другое. Поэтому перед покупкой лучше проконсультироваться с лечащим врачом. Если для вас важна цена, то следующая таблица поможет выбрать подходящую замену. Следует сделать оговорку, что данный препарат является самым доступным по стоимости из всей группы с одним и тем же главным действующим веществом.

Кетопрофен имеет следующие дешевые аналоги:

Название	Биодоступность, %	Формы выпуска	Время достижения максимальной концентрации, ч.	Разрешено
				При беременности	Детям, подросткам
Флексен	90	Концентрат для в/м инъекций	0,5-2	—	—
Фламакс форте	90	таблетки	0,5-2	До 3 триместра	С 15 лет
Оки	80	гранулы	0,5-2	Запрещен на последних сроках	С 6 лет
Кетонал	90	Капсулы, р-р для в/м и в/в введения	1,5	По назначению врача	С 15 лет
Артрозилен	92-97	ампулы		В первые два триместра	С 12 лет

В арсенале зарубежных фармацевтических компаний имеются следующие аналоги Кетопрофена:

Название	Биодоступность, %	Страна производитель	Форма выпуска	Разрешено
				При беременности	Детям, подросткам
Кетонал	90%	Германия, Словения, Швейцария, Турция	В таблетках и р-ре для инъекций	По показаниям с ограничением по срокам	С 15 лет
Артрозилен	92-97	Италия, Сан-Марино Республика, Германия	Капсулы, ампулы, свечи	Под строгим контролем со стороны лечащего врача	С 12 лет
Аркетал Ромфарм	82-100	Румыния	Готовый раствор для парентерального введения	Разрешено по показаниям до III триместра	Запрещен
Валусал	90	Эстония, Латвия	Гранулы, раствор для в/в и в/м введения, капсулы, в таблетках	По назначению в первых триместрах	С 6 лет
Кетонал Дуо	82-96	Словения, Швейцария	В капсулированном виде	Только в I и II триместрах	С 15 лет

Кетопрофен широко представлен и российскими аналогами, цена на которые также может находиться в разном диапазоне:

В сочетании с кетопрофеном можно применять аналогичные лекарственные средства, цена которых может меняться в зависимости от производителя. При комбинированном лечении важно не превышать суточную дозировку главного вещества.

Инструкция по применению разрешает назначение медикамента при беременности, но только до III триместра беременности. В этот период необходим строгий медицинский контроль со стороны лечащего врача.

Если требуется терапия женщине в период лактации, то необходимо временно приостановить грудное вскармливание или прервать.

Противопоказаниям и побочные реакции

Любые лекарственные средства с кетопрофеном, в том числе и аналоги препарата в других формах запрещены к применению в следующих случаях:

• высокая чувствительность хотя бы к одному из компонентов медикамента;
• инъекции запрещено ставить до 18 лет, таблетки не рекомендуется назначать до 15 лет;
• ссадины и раны на кожном покрове, в которых началась распространяться инфекция и воспаление;
• нарушение в функционировании печени;
• язва;
• бронхиальная астма в сочетании с новообразованиями на слизистой в околоносовых пазухах или носу;
• обострение кишечных заболеваний;
• кровотечение в просвете ЖКТ;
• сердечная недостаточность тяжелой стадии;
• прогрессирующие болезни почек;
• нарушение свертываемости крови.

Побочные явления:

Терапия посредством препарата с кетопрофеном, что подтверждает инструкция по применению к медикаменту и его аналогам, может вызвать ряд негативных реакций организма.

Сердечно-сосудистая система: анемия, повышение АД, нарушение ритма сердцебиения, развитие патологий периферических сосудов, уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Респираторная система: фарингит, отечность гортани, носовые кровотечения, ринит, спазмы в бронхах.

ЖКТ: запоры, болезненные ощущения в животе, метеоризм, тошнота, ощущение сухости во рту, скрытые кровотечения, стоматиты, повышенное слюноотделение и сильный аппетит.

Применению препарата могут сопутствовать аллергические реакции со стороны кожных покровов.

Также во время лечения могут появиться головокружения, сонливое состояния, проблемы со зрением и слухом, бессонница, необъяснимая нервозность и недомогания общего характера.

Инструкция гласит, что при появлении любых побочных явлений необходимо прекратить терапию и обратиться к лечащему врачу для подбора иной дозировки.

Передозировка препарата Кетопрофен

При приеме завышенной дозы могут развиться летаргии, рвотный рефлекс, болезненные ощущения в животе, головокружения и тошнота.

Для облегчения состояния больного необходимо провести промывание желудка и назначать поддерживающую терапию, снимающую симптомы.

Инструкция по применению распространяется на российские и импортные виды препарата Кетопрофен.

Кетопрофен раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл
Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкост

Кетопрофен

- нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).

Показания к применению

Воспалительные идегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и другие нарушения свёртывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 18 лет), беременность (III триместр), период лактации.

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.

Состав

Активное вещество : кетопрофен - 50 мг;
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 400 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный марка «Экстра») - 100 мг, бензиловый спирт - 20 мг, натрия гидроксида раствор 1 М - до рН 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Способ применения

Внутримышечно (в/м) - 100 мг 1-2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза – 200 мг.
Препарат не следует принимать более 2-3 дней, в случае необходимости - применять иные лекарственные формы.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности

Кетопрофеном называется фармакологический нестероидный препарат, основным предназначением которого является лечение артритов и снятие болевых ощущений. Дополнительными преимуществами препарата являются такие свойства, как жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Снятие болевых симптомов происходит посредством блокирования выработки простагландинов.

Свойства и форма выпуска лекарства

Кетопрофен позволяет оказать следующие положительные воздействия на организм:

• исключает развитие процесса склеивания тромбоцитов;
• снимает симптомы жара;
• устраняет признаки скованности суставов;
• избавляет от развития воспалительных процессов;
• понижает болевые ощущения в суставах;
• позволяет снять отечность и припухлости;
• значительно облегчает движение.

Основным действующим компонентом препарата является вещество кетопрофен. В состав медикамента входят и другие вспомогательные вещества, что зависит непосредственно от формы выпуска. Выпускается лекарственное средство в следующих формах:

1. Таблетки, которые имеют два вида дозировок по 100 и 150 мг.
2. Раствор для инъекций.
3. Гели, которые предназначены для наружного применения.
4. Ректальные свечи.

В состав раствора для инъекций входят следующие компоненты:

• Лудипресс;
• Повидон К30;
• Кросповидон;
• Диоксид кремния;
• Стеарат магния.

Основу данного лекарственного препарата составляет вещество кетопрофен, которое содержится в 1 капсуле в количестве 100 мг.

Основные виды показаний к применению лекарства

Главным показанием по применению Кетопрофена является необходимость продолжительной терапии по устранению такого заболевания, как хроническая форма воспалительных артритов. Недостатком препарата можно назвать тот факт, что лекарство воздействует непосредственно на симптоматику, но никак не влияет на причины развития болевых ощущений. Кетопрофен применяется при наличии воспалительных признаков в суставах, а также при инфекционно-аллергических заболеваниях.

В инструкции по применению медпрепарата Кетопрофен в форме уколов указывается также, что его можно использовать не только при хронических заболеваниях, но и при развитии острых болевых ощущений, причинами появления которых могут быть воспаления суставов и заболевания спины. Таблетированная форма выпуска медикамента используется преимущественно для проведения длительного терапевтического лечения.

Кетопрофен в форме геля используется исключительно для наружного применения, посредством которого удается снять или снизить боль при незначительных травмах, растяжениях, разрывах связок, а также ушибах. Основными видами заболеваний, при которых показано применение Кетопрофена, являются следующие недуги:

• Артрозы;
• Артриты;
• Ревматизм;
• Псориатические виды артрита;
• Хронические воспаления суставов;
• Ушибы и травмы суставов;
• Радикулиты;
• Болевые ощущения в поясничной области;
• Травмы связок и тканей;
• Невралгия;
• Отит;
• Бурсит;
• Спондилоартриты;
• Тендинит.

В зависимости от развивающейся симптоматики, назначается более приемлемая форма выпуска Кетопрофена. Уколы для внутримышечного или внутривенного введения применяются для снятия острых болевых ощущений в суставах, а таблетки применяются для снятия хронических болей.

Способы применения

Раствор Кетопрофена предназначается для внутримышечного и внутривенного использования. Внутривенно лекарство водится непосредственно при помощи капельницы и только в условиях стационара. Ставить капельницу в домашних условиях допустимо только в присутствии медперсонала. Раствор для внутримышечного введения разрешается выполнять в домашних условиях самостоятельно, но исключительно после назначения доктора. В день допустимо ставить не более 2 уколов.

Внутривенное введение раствора Кетопрофен проводится при помощи капельницы. Процесс выглядит следующим образом:

• Для начала препарат Кетопрофен в количестве 1-2 ампул следует смешать с раствором хлорида натрия.
• Потребуется около 100-200 мл физраствора, после чего медсестра ставит капельницу пациенту на 30-60 минут, что зависит от дозировки.
• Вводить лекарство повторно разрешается не ранее, чем через 8 часов с того момента, когда завершилась последняя капельница.

Вводить лекарство внутривенно можно и другим способом, который называют продолжительной инфузией. Представляет такой метод введения следующие действия:

• Соединить 2 ампулы Кетопрофена с 500 мл одного из таких видов растворителей: раствор Рингера, раствор декстрозы и инфузионный раствор 0,9%.
• Получившийся раствор вводится внутривенно на протяжении 8 часов. Пациент во время введения может спать.
• Повторное применение лекарственного препарата разрешено не ранее, чем через 8 часов.

Струйно вводить Кетопрофен внутривенно запрещено. Раствор также может применяться для внутримышечного введения. Делается укол при этом в такие части тела, как ягодичная мышца, плечевая мышца или локтевая часть руки. Раствор в виде инъекции для внутримышечного применения можно применять не более 2 раз в день. Количество предельно допустимой дозы при одном введении внутримышечно составляет 100 мг или одна ампула. В сутки вводить лекарство в количестве свыше 200 мг запрещается. Инъекции вводятся в область мышцы глубоко, что позволяет ускорить эффект. Курс внутримышечного применения не должен превышать 2 дней. Если возникает потребность в более продолжительном курсе лечения, то препарат применяется перорально или ректально.

Важно знать! Препарат очень чувствителен к свету, поэтому хранить его следует исключительно в темных местах.

Немаловажно отметить, что Кетопрофен можно смешивать с различными видами лекарств, что позволит не только устранить симптомы заболевания, но еще и достичь лучшего терапевтического эффекта. Препараты, с которыми можно применять Кетопрофен:

• морфин;
• анальгетики общего влияния.

Смешивать два лекарства разрешается только после показаний врача. После снятия болевых ощущений можно прекратить прием препарата, предварительно согласовав действия с лечащим врачом.

После внутримышечного или внутривенного применения действие препарата наступает спустя 20-30 минут. После попадания раствора внутрь, его состав не имеет свойств скапливаться в организме, поэтому спустя 8 часов полностью выводится из организма. Препарат быстро усваивается печенью, а выводятся остатки лекарственного средства посредством мочеполовых органов.

Как применять гель Кетопрофен

В инструкции указывается, что гель разрешено применять исключительно наружным способом. Наносить гель нужно на кожные покровы в области возникновения очага болевых симптомов. Наносится гель в небольших количествах, что немаловажно учитывать при его использовании.

После того, как гель будет нанесен на кожу, его следует тщательно растереть. Применять средство в виде геля можно не более 2-3 раз на день. Детям в возрасте от 6 до 12 лет можно применять данное средство в количестве не более 2 раз в день и в небольших количествах. Курс лечения составляет 14 дней, но не более того. О возможности применения геля Кетопрофен следует убедиться у лечащего врача.

Инструкция по применению таблеток Кетопрофен

Препарат Кетопрофен в форме таблеток применяется для снижения проявления признаков заболеваний, которые носят хронический характер. Одна капсула лекарства содержит 50 мг действующего компонента кетопрофен. Для каждого пациента дозировка является индивидуальной и зависит от таких факторов, как особенность и признаки недуга, тяжесть заболевания, возраст пациента. Начальная дозировка медпрепарата не превышает 300 мг в сутки, которую следует разделить на 3-х разовое применение на протяжении одного дня. Это означает, что за прием следует принимать 2 таблетки. Таблетки применяются внутрь во время трапезы, после чего их следует запивать водой.

Наличие противопоказаний

Медикаментозное средство имеет ряд противопоказаний, при наличии которых пациенту назначать его запрещается. К таковым противопоказаниям относятся:

• непереносимость состава препарата, на фоне чего могут возникнуть признаки аллергии;
• бронхит;
• гастрит;
• низкая свертываемость крови;
• язва в стадии обострения;
• проблемы функционирования печени;
• период грудного вскармливания грудничка;
• беременность, особенно следует воздержаться от применения медикамента на первом и третьем триместре.

При наличии любого из вышеперечисленных препаратов следует отдать предпочтение иным вариантам лекарств. В случае, если доктор назначил Кетопрофен, а вы знаете о наличии у себя заболевания, которое относится к противопоказаниям, то следует об этом сообщить врачу. Если этого не сделать, то последствия будут не самыми прогнозируемыми. Противопоказан Кетопрофен в виде инъекций для внутривенного и внутримышечного использования детям до 14 лет.

Можно ли применять во время беременности

Исследования о безопасности препарата в такой деликатный период, как беременность, не проводилась. Из этого следует, что во избежание развития непредсказуемых последствий, требуется исключить применение лекарства. Только в случае жизненной необходимости препарат может быть назначен беременной женщине во втором триместре беременности, но по назначению врача. Во время первого и третьего триместра применение препарата может привести к смертельному исходу для плода.

Развитие побочной симптоматики

Следует отметить, что помимо оказания лечебного эффекта, медикамент Кетопрофен способен вызвать побочные симптомы, что обусловлено неправильным применением или наличием противопоказаний. Побочные эффекты возникают преимущественно редко, но все же их развитие не исключается.

1. ЖКТ: боль в области живота, расстройство желудка, обострение язвы, развитие кровотечений.
2. Нервная система: головокружение, ухудшение сна, сонливость, нервозность, появление галлюцинаций.
3. Сердечно-сосудистая система: учащение сердцебиения и развитие гипертензии.
4. Аллергические признаки проявляются путем появления кожной сыпи, крапивницы, насморка, бронхоспазмами. Может возникнуть анафилактический шок, если пациент имеет серьезные признаки непереносимости препарата.
5. Развивается избыточная потливость, носовое кровотечение, затруднение дыхания и общее недомогание.

При развитии побочных симптомов следует немедленно прекратить курс терапии, и показаться лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарствами

Выше было отмечено, что Кетопрофен можно применять с большинством различных препаратов. Важно отметить, что ни в коем случае нельзя смешивать и применять препарат совместно с Трамадолом. Последствия могут стать попросту фатальными.

При одновременном применении Кетопрофена с лекарственными препаратами для лечения почек, эффективность последних значительно снижается. Применение лекарственного средства с антикоагулянтами, антиагрегантами, фибринолитиками и этанолом, приводит к тому, что усиливается побочная симптоматика глюкокортикостероидов и эстрогенов усиливается. В результате наблюдается возникновение язв, внутренних кровотечений и нарушение функционирования почек.

22071-15-4

Характеристика вещества Кетопрофен

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , угнетает синтез ПГ и ЛТ . Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. С max в крови достигается через 0,5-2 ч после приема внутрь, через 1,4-4 ч — при ректальном введении, через 15-30 мин — при парентеральном введении и через 5-8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2-3 ч, С max обычно достигается в течение 6-7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC ) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ . Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6-8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T 1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2-4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: T max после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20-30 мин, при ректальном — 45-60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины С max , AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг T max — 1 ч, величина C max — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м 2 /сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед , за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед , составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м 2 /сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м 2 /сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Применение вещества Кетопрофен

Для системного применения (внутрь, в/м , в/в , ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м 2 /сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ , на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ , пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м 2 /сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4-5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Побочные действия вещества Кетопрофен

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия (11%); 3-9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ , гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.

3-9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.

<1% — повышение АД , сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3-9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ : буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.

Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС , усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС , глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ , гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, накожно, местно.

Меры предосторожности вещества Кетопрофен

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ , тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ , включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1652

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кетопрофен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кетопрофена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кетопрофена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли в суставах при подагре, артритах и ушибов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Кетопрофен - является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Выраженность противовоспалительного действия - незначительна. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Состав

Кетопрофен + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При наружном применении всасывается чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность кетопрофена - около 5%. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 99%. Метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Активных метаболитов не образуется. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

• ревматоидный артрит;
• серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• подагра, псевдоподагра;
• остеоартроз;

Болевой синдром:

• тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
• головная и зубная боль;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• альгодисменорея.

Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Формы выпуска

Гель для наружного применения 2,5% и 5% (иногда ошибочно называют мазь).

Таблетки 100 мг и 150 мг.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь-то крем или свечи, не существует для данного торгового наименования.

Инструкция по применению и способ использования

Гель

Взрослым и детям с 12 лет наносят небольшое количество геля (3-5 см) 2-3 раза в сутки тонким слоем, с последующим длительным и осторожным втиранием в воспаленные или болезненные участки тела.

Детям с 6 до 12 лет наносят не более 1-2 см геля, не чаще 2 раз в сутки. Продолжительность курса лечения не должна превышать 14 дней без консультации врача.

Можно использовать при фонофорезе.

Таблетки

Дозировку устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной внутримышечной инъекции.

Максимальная доза при приеме внутрь - 300 мг в сутки.

Ампулы

Внтуривенно в форме инфузий, внутримышечно.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.

Для непродолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида (физиологического раствора) и вводят в течение 0.5-1 ч; возможно повторное введение через 8 ч. Для продолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить.

Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином и растворяют в физиологическом растворе или растворе Рингера и вводят каждые 8 ч.

Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором кетопрофена следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу. В виде в/м инъекций по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Инъекции следует делать глубоко. Лечение не должно превышать 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием пероральных форм.

Побочное действие

• кожные реакции (зуд, крапивница);
• ринит;
• одышка;
• бронхоспазм;
• ангионевротический отек;
• анафилактоидные реакции;
• диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита);
• боль в животе;
• стоматит;
• сухость во рту;
• изъязвление слизистой оболочки ЖКТ;
• обострение болезни Крона;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• утомляемость;
• нервозность;
• кошмарные сновидения;
• мигрень;
• периферическая полинейропатия;
• галлюцинации;
• дезориентация и расстройство речи;
• шум в ушах;
• изменение вкуса;
• нечеткость зрительного восприятия;
• конъюнктивит;
• тахикардия;
• артериальная гипертензия;
• периферические отеки;
• нарушение функции почек;
• интерстициальный нефрит;
• гематурия;
• образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани в месте введения инъекции;
• кровохарканье;
• менометроррагия;
• агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура.

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• беременность, период лактации;
• детский возраст до 18 лет - для инъекций, до 6 лет - для геля, до 15 лет - для таблеток.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью в пожилом возрасте.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (инъекционная форма). До 6 лет (для геля). До 15 лет (для таблеток).

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

Не следует применять кетопрофен одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Кетопрофен может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечнососудистых заболеваниях.

Применение кетопрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени ("трансаминазы").

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом (алкоголем), кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы). Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Во избежание осадка не следует смешивать в одном флаконе кетопрофен и трамадол.

Аналоги лекарственного препарата Кетопрофен

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аркетал Ромфарм;
• Артрозилен;
• Артрум;
• Быструмгель;
• Быструмкапс;
• Валусал;
• Кетонал;
• Кетонал Дуо;
• Кетонал уно;
• Кетопрофен Врамед;
• Кетопрофен МВ;
• Кетопрофен Органика;
• Кетопрофен Верте;
• Кетопрофен Эском;
• Кетоспрей;
• Орувель;
• Профенид;
• Фастум гель;
• Феброфид;
• Фламакс;
• Фламакс форте;
• Флексен.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.